Az Ezetimibe olyan gyógyszer, amely csökkenti a koleszterinszintet . 2002 óta az FDA jóváhagyta, és önálló gyógyszerként (Zeta) kerül forgalomba a szimvasztatinnal ( statin gyógyszerrel) együtt Vytorinként. Az ezetimib azonban kissé ellentmondásos a bevezetése óta, és a szakértők még mindig vitatják a lipid rendellenességek kezelésének megfelelő helyét.
Ezetimibét
Az Ezetimibe a koleszterin felszívódásának blokkolásával működik a belekben.
Normális esetben a bélből felszívódó koleszterint chylomicronok viszik át a májra, ahol számos fontos folyamathoz használják. Ha az elnyelt koleszterin mennyisége ezetimibbel csökken, akkor a májnak koleszterinszintet kell kapnia a véráramban keringő lipoproteinek eltávolításával. Így csökken a koleszterin szintje.
Általában az ezetimib önmagában vagy statinnal kombinációban körülbelül 15% -kal csökkenti az LDL-koleszterin mennyiségét a vérben.
Az Ezetimibe káros hatásai
Az ezetimib általában jól tolerálható. Hányinger, hasmenés és allergiás reakciók léphetnek fel. Bár az ezetimibbel miopátia (izomfájdalmak) jelentettek, hasonlóan a sztatinokhoz tapasztalt myopathiához , e probléma előfordulása sokkal alacsonyabb, mint a sztatinoknál. Valójában ezetimibet adhatunk egy kis dózisú sztatinhoz annak érdekében, hogy elérjük a kívánt koleszterinszint csökkentést anélkül, hogy a magas dózisú statinokkal néhol előforduló myopathia volna.
Az ellentét az Ezetimibbel
Amikor ezetimibe-t először jóváhagyták, erősen értékesítették Vytorin (ezetimibe és simvastatin), és az értékesítés gyors volt. Felidézhetsz gyakori reklámokat abban az időben, amikor hasonlítjuk össze kedves, rotkás Suzie néniet egy nagy darab eper rövidfözű la móddal. Vytorin volt.
Kiderült, hogy míg ezek a reklámok futottak, és míg a Merck több milliárd dollárt értékesített Vytorinról, a kiadvány késlekedett (gyanakodva, egyesek szerint) a Merck által támogatott klinikai vizsgálat, az ENHANCE tanulmány szerint. A ENHANCE célja annak bizonyítása volt, hogy a Vytorin az atherosclerotikus plakkoknál javult, mint a szimvasztatin. Amikor az eredmények 2008-ban végül megjelentek, megtudták, hogy a Vytorin-nal kezelt betegek valamivel rosszabbak (nem jobbak), mint azok, akik önmagukban szimvasztatint kaptak.
E negatív eredménnyel (és azzal a ténnyel, hogy sokan úgy vélték, hogy az eredmények jelentésének késedelme legalább haszontalan), az ezetimib-tartály értékesítése. És a reklámok teljesen eltűntek.
Az ezetimibe iránti érdeklődés 2014 óta nagymértékben újjáéledt, amikor az IMPROVE-IT vizsgálat eredményei megjelentek. Ebben a kísérletben az akut coronaria szindrómában (ACS) szenvedő betegeket véletlenszerűen vittorinnak vagy szimvasztatint kapták. 6 év elteltével a Vytorin-t kapó betegek szerény mértékben javították a klinikai kimeneteleket (kevesebb ACS-kezelés, kevesebb mellékhatás vagy stent ), de nem volt különbség a túlélésben.
Az IMPROVE-It vizsgálati alcsoport-elemzése azt mutatta, hogy a Vytorin csoportban tapasztalt előnyöket gyakorlatilag a cukorbetegek kezelik.
A cukorbetegségben szenvedő betegeknél az ezetimib beadásának előnye nem mutatható ki.
Mikor kell az Ezetimib-t használni?
Általában az ezetimib alkalmazása meglehetősen korlátozott. A koleszterinre vonatkozó, 2013-ban közzétett iránymutatások nem javasolják a kívánt koleszterinszint kezelését. Inkább arra koncentrálnak, hogy eldöntsék, hogy sztatin-kábítószert használnak-e vagy sem. Tehát a "másodlagos" koleszterincsökkentő gyógyszerek, mint az ezetimib, nagyon kevés helyet foglalnak el ezen iránymutatások szerint. Azok az orvosok, akik magas dózisú sztatinokon szedik az ezetimibet és az alacsony dózisú sztatinokat, gyakran nem írják elő a magas dózist.
Szintén ezetimibet alkalmaznak statinek helyett olyan betegeknél, akik egyszerűen nem szedhetnek statinokat semmilyen dózisban.
Végül, az IMPROVE-IT tanulmány alapján sok kardiológus ésszerűnek tartja az ezetimib és a sztatin alkalmazását olyan cukorbetegeknél, akiknek a közelmúltban ACS volt.
Eltekintve ezektől a kevés klinikai helyzetből, jelenleg nincs sok oka az ezetimib beadására.
> Források:
Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe a statin terápiához adódik az akut koronária szindrómák után. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES és munkatársai; ENHANCE Vizsgálók: a szimvasztatin Ezetimibe-vel vagy anélkül a familiáris hypercholesterinaemiában. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).