Vannak olyan gyógyszerek, amelyeket a HIV kezelésére használnak, amely növelheti bizonyos antiretrovirális szerek (ARV-k) plazmakoncentrációját kombinációs terápiában. Népszerűen "boosterek" néven ismert gyógyszerek lehetővé teszik az orvosok számára, hogy csökkentsék az ARV dózisát és gyakoriságát, miközben csökkentik a kábítószerrel kapcsolatos mellékhatások lehetőségét.
A HIV-promotereket, amelyeket farmakokinetikai erősítőnek is neveznek, nem szabad összekeverni az olyan "immunerősítőkkel" forgalmazott vitaminokkal vagy kiegészítőkkel, amelyeknek nincs ismert tulajdonsága a HIV fertőzés megelőzésére vagy leküzdésére.
A HIV-emelkedés bevezetése
Amikor az 1990-es évek közepén felfedezték a HIV-proteáz inhibitorokat (PI-k), a kutatók számára a legfontosabb kihívások közé tartozott a gyógyszer gyors metabolizmusa a májban és a véráramból. Ennek eredményeképpen a PI-k kétszer - háromszor napi adagoláshoz szükségesek. Nem csak a nagy dózisok növelték a kábítószer-toxikus hatások kockázatát, a magas tabletta terhek egyre nehezebbé tették a ragaszkodást (és az ellenállás fejlődése annál valószínűbb).
1996-ban a Norvir (ritonavir) hatóanyagot az USA Food and Drug Administration (FDA) engedélyezte HIV-fertőzésre. Míg a gyógyszerről ismert, hogy vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik, hamarosan felfedezték, hogy akár nagyon alacsony dózisokban is gátolhatja a PI-k metabolizálásához szükséges enzimet (CYP3A4).
A felfedezés azonnali hatást gyakorolt arra, ahogyan a PI-t felírták. Napjainkban a Norvirt ritkán használják antivirális hatására, hanem inkább a kezelésben részesülő PI-k hatékonyságának növelésére, miközben csökkentik a terápiával járó káros hatásokat.
A gyógyszer a fix dózisú PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir) kombinációjának egy komponense.
(Kérjük, vegye figyelembe, hogy a Norvir befolyásolhatja az egyéb kábítószerek plazmakoncentrációját, néha komoly és súlyos kölcsönhatásokat okozva. Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát a Norvir vagy a Kaletra használatakor alkalmazott bármely gyógyszerről).
A HIV-emelkedés jövője
Az utóbbi években nagy hangsúlyt fektettek az egyéb HIV-fertőzések kialakulására. Úgy gondoljuk, hogy hasonló szerek nemcsak tovább növelhetik a PI-k hatékonyságát, hanem ugyanazt az ARV-k egyéb csoportjaira is - ugyanúgy, mint egységes, napi egyszeri dózisokat adnak, miközben nagyobb "megbocsátást" tesznek lehetővé a dózisok elmaradása vagy a terápia előfordul.
2012-ben, teljes 16 évvel a Norvir bevezetése után egy második emlékeztető gyógyszert végül az FDA jóváhagyott. A Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin) egyik összetevője, a Tybost (cobicistat) , azt mutatja, hogy gátolja mind a CYP3A4 enzimet, mind az intesztinális fehérjéket, amelyekről ismert, hogy befolyásolják a gyógyszer felszívódását.
Bár a saját maga nem rendelkezik vírusellenes tulajdonságokkal, a Tybost képes növelni a HIV integráz inhibitor elvitegravir hatékonyságát, miközben hasonló eredményeket ér el a PI-k Reyataz (atazanavir) és Prezista (darunavir) és Viread (tenofovir) nukleotid analógjaival.
2015 elején az FDA jóváhagyta a Tybostot tartalmazó két rögzített adag kombinációs gyógyszereket, köztük az Evotazot (atazanvir + cobicistat) és a Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Más kísérleti erősítők vizsgálat alatt állnak, beleértve a Sequoia Pharmaceuticals által kifejlesztett új CYP3A4 inhibitort is.
Forrás:
Nemzeti Allergiai és Fertőző Betegségek Intézete (NIAID). "Két új, az FDA által jóváhagyott proteázinhibitor. Élelmiszer- és gyógyszerfelügyelet. " NIAID AIDS Agenda. Bethesda, Maryland; 1996. március; 4-5.
Az USA Food and Drug Administration (FDA). "Az FDA jóváhagyja az új kombinációs tablettát HIV-kezelésre egyes betegek számára." Silver Spring, Maryland; 2012. augusztus 27-én kiadott sajtóközlemény.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat versus ritonavir, mint az atazanavir Plus farmakokinetizáló hatása Emtricitabin / tenofovir disoproxil fumarát a kezelésben naív HIV 1-típusú fertőzésben szenvedő betegeknél: 48. hét eredményei" Journal of Infectious Diseases. 2013. július 1., 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - TELJES ELŐÍRÁSOK". New York, New York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - TELJES ELŐÍRÁSOK". New York, New York.