Az Isentress (ratelgravir) a HIV-fertőzés kezelésében alkalmazott integázinhibitor-osztályú antiretrovirális gyógyszer . Az Isentress volt az első integrázgátló, amelyet az US Food and Drug Administration (FDA) hagyott jóvá.
2007 októberében felnőttek számára engedélyezték, akik más antiretrovirális szerekkel szemben rezisztensek voltak. De 2009 júliusáig, majd később 2011 decemberében az FDA kiterjesztette a jelzést, amely lehetővé tette a HIV-fertőzött felnőttek, valamint a 2-18 éves gyermekek számára történő alkalmazását.
Az Isentress az USA-ban a HIV-terápia elsődleges alternatívájaként jelenleg ajánlott gyógyszerek közé tartozik
készítmények
Az Isentress négy különböző készítményben kapható:
- Felnőttek és idősebb gyermekek számára az Isentress 400 mg filmtabletta formájában kapható, ovális alakú és rózsaszín-narancs színű. A "207" szám egyik oldalán dombornyomott.
- Az Isentress 100 mg rágható (ovális, bézs, egyik oldalán "477", hasítva), vagy 25 mg rágható (halványsárga, kerek, domború, egyik oldalán "473 „). Mindkettő narancs-banán ízű.
- A kisebb gyermekek számára, akik nem képesek rágcsálnivalókat venni, az Isentress egycsomagolt, 100 mg-os szuszpenzióban kapható. A belsőleges szuszpenziót 5 ml vízzel összekeverjük és egy orális fecskendővel adjuk be. Keverés után a szájon át történő felszívódást 30 percen belül fel kell használni, a maradékot azonnal el kell dobni. A szuszpenzió banán ízesítésű.
Soha ne helyezze az Isentress rágcsálókat vagy a belsőleges szuszpenziót az Isentress filmtabletta formájában, mivel a készítmények nem bioekvivalensek. Csak az utasítás szerint használható (lásd az alábbi dózisokat ).
Az adagok
Az Isentress 400 mg filmtabletta felnőtteknek és az idősebb gyermekeknek, akik tablettákat nyelnek el, az alábbiak szerint:
- Felnőttek: egy 400 mg-os tabletta naponta kétszer
- 25 kg vagy annál nagyobb testsúlyú gyermekek vagy serdülők számára: egy 400 mg-os tabletta naponta kétszer
Az Isentress rágótablettákat fel kell írni a 20 kg (20 kg) vagy annál nagyobb testtömegű gyermekek számára, akik nem képesek lenyelni a következő tablettákat:
- 20 kg (20 kg) és 28 kg (62 kg) között kevesebb, mint 150 mg naponta kétszer
- 28 kg-tól 40 kg-nál kevesebbig: 200 mg naponta kétszer
- Több mint 40 kg (40 kg): 300 mg naponta kétszer
Az Isentress belsőleges szuszpenzióját vagy rágótablettait legalább 3 kg testsúlyú és 25 kg-nál kisebb súlyú gyermekek számára kell előírni, az alábbiak szerint:
- 3 kg-tól 8 kg-ig (4 kg): 1 ml (20 mg) elkészített belsőleges szuszpenziót kapunk naponta kétszer
- 4 kg-tól 8 kg-ig (6 kg-ig): 1,5 ml (30 mg) készült belsőleges szuszpenzió naponta kétszer
- 6 kg-tól 8 kg-nál kevesebbig: 2 ml (40 mg) készült belsőleges szuszpenzió naponta kétszer
- 8 kg-nál 11 kg-nál kisebb: 3mL (60 mg) belsőleges szuszpenziót készítünk naponta kétszer
- 11 kg-tól 14 kg-ig: 4 ml (80 kg) előkészített belsőleges szuszpenzió naponta kétszer vagy 75 mg rágótabletta naponta kétszer
- 20 kg-tól 20 kg-ig: 5mL (100kg) előkészített belsőleges szuszpenzió naponta kétszer, vagy 100mg rágótabletta naponta kétszer
Gyógyszeradminisztráció
Az Isentress étellel vagy anélkül is fogyasztható. Az Isentress önmagában nem alkalmazható és a kombinált antiretrovirális kezelés részeként kell előírni (cART) .
Gyakori mellékhatások
A leggyakrabban észlelt mellékhatások (amelyek az esetek legalább 2% -ában fordulnak elő) a következők:
- Álmatlanság
- Fejfájás
- Szédülés
- Hányinger
- Fáradtság
Ellenjavallatok
Egyik sem
Drug-Drug Interactions
Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát, ha az alábbi gyógyszerek bármelyikét szedi, mivel nem ajánlott az Isentress-szal együtt történő beadáshoz, és zavarhatja a gyógyszer biohasznosulását:
- Rifampin alapú antibiotikumok: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Alumínium- vagy magnéziumalapú antacidumok (pl. Tums, magnézium-tej, stb.)
szempontok
Az Isentress beindítása után allergiás reakciót észlelő betegek azonnal értesíteniük kell az orvost. A kezelést le kell állítani, és orvosi kezelést kell kérni, ha a bőrkiütéshez láz, izom- vagy ízületi fájdalom, hólyag vagy sebek, szem vörössége vagy duzzanata, az arc vagy a száj duzzanata vagy légzési problémák lépnek fel. Azoknál a betegeknél, akiknél előzőleg túlérzékeny reakciót tapasztaltak az Isentress-szel szemben, a tünetek feloldása után nem szabad újra szembesülni a gyógyszerrel.
Állatkísérletek nem mutattak embrióta vagy magzati születési rendellenességet a terhesség alatt az Isentressnek kitett egereknél vagy nyulakban. Mindazonáltal az Isentress hatása a szoptatott csecsemőkre még nem bizonyított, és ennek következtében a szoptatás nem javasolt az Isentresset szedő anyák számára.
Forrás:
Egészségügyi és Humán Szolgáltatások Tanszék (DHHS). "Iránymutatások az antiretrovirális szerek HIV-1-fertőzött felnőttek és serdülőkorúak alkalmazására." Rockville, Maryland.
FDA. "Az FDA kiterjeszti a HIV-fertőzés elleni gyógyszerkészítmény alkalmazását gyermekek és serdülők számára." Silver Spring, Maryland; 2011. december 21.
Reuters. "A UPDATE 2-FDA OK a Merck Isentress HIV-kábítószerének széleskörű alkalmazása." 2009. július 9.
Az USA Food and Drug Administration (FDA). "Kábítószer-jóváhagyási csomag - Gyógyszer neve: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletta." Silver Spring, Maryland; 2007. október 12.