A biohasznosíthatóság és a biológiai egyenértékűség mind a farmakológiában használt kifejezések a gyógyszertermék specifikus hatásainak és tulajdonságainak leírására szolgál.
A biohasznosíthatóság a bejuttatott dózis személyét írja le a véráramban aktív keringésben, miután a hatóanyagot orálisan, intravénásán vagy bármely más módon (pl. Rektális, szublingvális, nazális, transzdermális stb.)
A definíció szerint az intravénásan beadott hatóanyagnak 100% biológiai hozzáférhetősége van, mivel közvetlenül a véráramba kerül.
Számos olyan tényező van, amelyek befolyásolhatják a hatóanyag biohasznosulását. Ezek közé tartozik többek között:
- A gyógyszer fizikai tulajdonságai, beleértve a gyógyszer felezési idejét
- Kábítószer-összetétel (pl. Azonnali felszabadulás, időeltolódás)
- A páciens emésztőrendszeri egészsége
- A beteg kora, amely befolyásolhatja a gyógyszercserét
- Függetlenül attól, hogy a gyógyszer étellel vagy anélkül kerül-e
- Vese- (vese-) és máj- (máj) funkció, amely a hatóanyag-clearance-t érinti
A más gyógyszerekkel vagy élelmiszerekkel való kölcsönhatás közvetlenül befolyásolhatja a biológiai hasznosulást. A HIV / AIDS kezelésében például az antiretrovirális hatóanyag, a Norvir (ritonavir) - amelyet más HIV-szerek szérumkoncentrációjának növelésére használnak - szintén növelheti a Viagra (szildenafil citrát), például a Viagra (szildenafil citrát) szisztémás biológiai hozzáférhetőségét. Ezzel jelentősen növelheti a Viagra felezési idejét, miközben megnöveli a mellékhatásokat.
Ezzel szemben a magnézium- és alumíniumalapú antacidumok (mint a Tums vagy a magnézia tej) jelentősen csökkenthetik számos HIV-gyógyszer biológiai hozzáférhetőségét, ha egyszerre - 74% -kal a Tivicay (dolutegravir) gyógyszerekkel - és - ennek során potenciálisan aláássák a terápia célját.
A biológiai egyenértékűség a farmakológiában használt kifejezés két különböző gyógyszertermék leírására, amelyek hatásuk és biztonságuk alapján lényegében azonosak.
Az US Food and Drug Administration (FDA) a bioekvivalenciát úgy definiálja, hogy "szignifikáns különbség nincs abban a sebességben és mértékben, amelyben a gyógyszerhatóanyagok vagy gyógyászati alternatívák hatóanyaga vagy aktív molekulája elérhető a gyógyszerkészítmény helyén, amikor az azonos moláris dózis hasonló körülmények között egy megfelelően megtervezett vizsgálatban. "
A biohasznosíthatóság és a biológiai egyenértékűség közvetlenül összefüggésben áll egymással, amennyiben a relatív biohasznosulás (azaz az egyik hatóanyag összehasonlító biológiai hozzáférhetősége egy gyógyszer) a hatóanyag bioekvivalenciájának értékeléséhez alkalmazott egyik intézkedés.
Az FDA jóváhagyásakor a generikus gyógyszernek 90% -os megbízhatósági intervallumot (CI) kell bizonyítania mind a biológiai hozzáférhetőség mértékében, mind pedig a kiindulási referenciaanyaghoz képest.
> Források:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "A szildenafil és a szakinavir / ritonavir közötti farmakokinetikai kölcsönhatások". British Journal of Clinical Pharmacology. 2000. augusztus; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "A kalcium és a vas kiegészítők hatása a > dolutegravir > farmakokinetikájára egészséges alanyokban." 15. Nemzetközi Workshop a HIV és hepatitis terápiás klinikai farmakológiájáról; Washington DC; 2014. május 19-21 .; absztrakt P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Útmutató az iparághoz: biológiai hozzáférhetőség és bioekvivalencia tanulmányok az orálisan alkalmazott kábítószerek számára - általános megfontolások". Silver Springs, Maryland.