A legjobb opioid és nem opioid kábítószer-lehetőségek értékelése
Az analgetikumok az analgéziák (fájdalom) enyhítésére használt gyógyszerek csoportjai. Úgy működnek, hogy blokkolják a fájdalomjeleket az agyhoz, vagy zavarják az agy e jelek értelmezését. Az analgetikumok általában nem opioid (nem-narkotikus) vagy opioid (narkotikus) fájdalomcsillapítók.
Nem opioid analgetikumok
A nem opioid analgetikumok három kategóriába sorolhatók: acetaminofen , nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID) és COX-2 inhibitorok.
Bár mindegyiknek kissé eltérő hatásmechanizmusa van, úgy működnek, hogy blokkolják egy ciklooxigenáz (COX) néven ismert enzimet. Az enzim két különböző típusa, a COX-1 és a COX-2, amelyek mindkettő felelősek a gyulladás és fájdalom kiváltásához a sérülésre válaszul.
A nem-opioidok három típusából a fájdalomcsillapítók:
- Az acetaminophen (más néven paracetamol) a világon a leggyakrabban előforduló over-the-counter fájdalomcsillapítók közé tartozik. Míg az emberek leggyakrabban a Tylenol márkanevekkel ismerik fel, a hatóanyag több száz over-the-counter hideg-, sinus- és influenza-jogorvoslatban található meg. Az acetaminophen analgetikus és lázcsillapító (lázcsillapító) hatásokat kínál, de nem kezeli a gyulladást. Míg a hatásmechanizmusa gyenge érthető, úgy tűnik, hogy szelektíven gátolja a COX aktivitást az agyban és a központi idegrendszerben. Ennek fő mellékhatása a májkárosodás, melyet elsősorban a túlzott használat okoz. Az US Food and Drug Administration (FDA) szerint az acetaminophen jelenleg az akut májkárosodás vezető oka az USA-ban, különösen a krónikus alkoholfogyók körében, illetve az acetaminofén tartalmú opioid hatóanyagok szabadidős felhasználásával.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) egy olyan gyógyszerosztályt jelentenek, amely magában foglalja az olyan márkákat, mint az Advil (ibuprofen), az Aleve (naproxen) és a Bayer (aszpirin). Az acetaminofénhez hasonlóan az NSAID-ok számos különböző készítményben kaphatók, például tabletták, szirupok és tapaszok formájában. Az acetaminofentól eltérően azonban a NSAID szelektíven gátolja a COX-1-et és a COX-2-et nem csak a központi idegrendszerben, hanem a test más részein is. Ez a kiterjesztett fellépés részben hozzájárul a gyógyszerek fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatásokhoz. Ugyanez a mechanizmus azonban csökkentheti a COX által a gyomor bélésénél alkalmazott védelmi előnyöket . Ennek következtében mellékhatások, mint például emésztési zavar, hányinger és fekélyek nem ritkák. Az aszpirin kivételével a nem szteroid gyulladáscsökkentők jelentősen növelhetik a szívroham és a stroke kockázatát azokban az emberekben, akiknek kórtörténetében szívbetegségük volt.
- A COX-2-gátlók a NSAID-k egyik részhalmaza, amely ma már csak egy FDA által jóváhagyott gyógyszer, a Celebrex (celecoxib) . A név szerint a COX-2 inhibitorok csak a COX-2 enzimet gátolják, csökkentve a fájdalmat és a gyulladást anélkül, hogy gastrointestinalis mellékhatásokat váltottak volna ki. Azonban, mint gyógyszerosztály, tudják, hogy 40 százalékkal növelik a szívroham kockázatát . Ennek eredményeképpen az egykor népszerű Vioxx (rofecoxib) 2005-ben önként visszavonult az USA piacáról, amelyet hamarosan más COX-2-inhibitorok sorozata követett. A Celebrex a maga részéről továbbra is a Pfizer gyógyszerészeti portfólió egyik legkeresettebb gyógyszere.
Opioid analgetikumok
Az opioid fájdalomcsillapítók egy olyan gyógyszerfajta, amely az idegrendszerben és a gasztrointesztinális traktusban található opioid receptorokhoz kötődik. Ezek a receptorok nemcsak bizonyos szomatikus funkciókat szabályoznak , mint például a fájdalmat , ők is felelősek az opioid gyógyszerekkel társult pszichoaktív (tudat-megváltoztató) hatások kiváltásához.
Az opioid gyógyszereket fájdalomcsillapítás, érzéstelenítés és opiátfüggőség kezelésére használják. Nem járulnak hozzá a szervi toxicitáshoz, vagy nem okoznak olyan mellékhatásokat, amelyek jellemzően nem szteroid gyulladásgátlókhoz kötődnek.
Míg az előírásoknak megfelelően biztonságos, az opiátok álmosságot, hányingert, székrekedést, hipoventilációt (abnormálisan sekély légzést) és néhány eufóriát okozhatnak.
Ez különösen igaz az idősebb felnőttekre, akik hajlamosabbak ezekre a hatásokra.
Továbbá, a hosszú távú használat összefügg a gyógyszer tolerancia kockázatával (ahol a gyógyszer fokozatosan elveszíti hatását), a függőségtől (dependencia) és a megvonástól. Ennek eredményeképpen a legtöbb opioid hatóanyag olyan szabályozott anyag, amely orvosi rendelvényt igényel. A Betegségmegelőzési és Megelőzési Központok jelentése szerint több mint kétmillió amerikai drogfüggő.
A fájdalom kezelésére háromféle opioid hatóanyag-kategória található:
- Az opiát-alkaloidok egy olyan típusú gyógyszerek, amelyek a Papaver somniferum ópiummákból természetes úton található vegyületekből származnak. Az ópiumban megtalálható pszichoaktív vegyületek közé tartozik a morfin és a kodein. Mindkettő közvetlenül a központi idegrendszerre hat a fájdalomérzet csökkentésére. Az álmosság, szédülés, hányás és székrekedés gyakori mellékhatások. Bár a morfin ismerete nagyon erősen függő, a kodeinnek megvonási tünetei is lehetnek, ha túlzottan használják. A kodein az egyetlen opioid, amely számos over-the-counter jogorvoslatban szerepel (tipikusan köhögésszirupok NSAID-dal együtt).
- A félszintetikus opioidok a természetes opioidokból szintetizálódnak, és olyan gyógyszereket tartalmaznak, mint az Oxycontin (oxikodon) és a Vicodin (hidrokodon) . Az oxikodont mérsékelt vagy súlyos fájdalom (beleértve a rákot vagy a műtét utáni fájdalmat) kezelésére használják, és nagyon addiktívnak tekinthető. A hidrokodont a maga részéről jobban bántalmazták, mint bármely más opioid-hatóanyag az Egyesült Államokban, a National Drugs Abuse-i Intézet 2014-es jelentése szerint. Ezek a hatalmas gyógyszerek biztonságosan használhatók a rövid távú fájdalomcsillapításhoz, de a Schedule II gyógyszerekhez közel orvosi felügyelet szükséges.
- Teljesen szintetikus opioidok teljesen a laboratóriumban készülnek, hogy bizonyos receptorkötő funkciókat természetes opiátként végezzenek. Ezek közé tartoznak a metadon és a buprenorfin (általában az opiátfüggőség kezelésére alkalmazzák), valamint a tramadol (gyakran alkalmazzák a posztoperatív fájdalom kezelésére). Míg kevésbé függőséget okoznak, mint más opioid hatóanyagok, az emberek tudják, hogy hosszabb ideig használják függőségüket.
Egy Word From
Az analgetikumok rendkívül hatékonyak lehetnek az arthritis fájdalmának kezelésében, és biztonságosan használhatók, ha az előírt módon kerülnek felhasználásra. Míg a legtöbb orvos a nem opioid gyógyszerekre fog összpontosítani a kezelésre, ott olyan esetek is előfordulhatnak, ahol a súlyos, akut fájdalom erősebb opioid gyógyszereket igényelhet. Ez csak rövid távú mentességet jelentene a függőség kockázatának elkerülésére.
Ugyanakkor még mindig nem világos, hogy mennyire hatékony az alacsony dózisú opioidok összehasonlítása a terápia más nonopioid formáival. Mint ilyen, ha súlyos, könyörtelenül kezelt ízületi fájdalmakkal küzd, fontolja meg a találkozást egy fájdalomcsillapító szakemberrel, aki mind a gyógyszerészeti, mind a nem gyógyszeripari teljes körű kezelési lehetőségeken keresztül beszélhet.
> Források:
> Betegségmegelőzési és -megelőzési központok. "Vital Signs: Variáció az államok között az opioid fájdalomcsillapítók és a benzodiazepinek - Egyesült Államok, 2012." MMWR . 2014 63 (26); 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. és mtsai. "A hidrokodon és az oxikodon primer opioidok kiválasztásának befolyásoló tényezők az Egyesült Államokban gyógykezelésre szoruló kábítószer-használók körében". FÁJDALOM. 2013-ig; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Nemzeti Kábítószer-ellenes Intézet. "Amerika függése az opioidoktól: heroin és vényköteles kábítószer-visszaélés." Washington DC; 2014. május 14-én kiadott.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. és mtsai. "Acetaminophen által indukált hepatotoxicitás: átfogó frissítés". A klinikai és transzlációs hepatológiát . 2016-ra 4 (2): 131-42. DOI: 10,14218 / JCTH.2015,00052.