A ciklooxigenáz előnyei és hátrányai

A COX megfékezésére szolgáló gyógyszerek talán nem jó dolog

A fájdalom és a gyulladás, a legtöbb ember elsődleges panasza az életük egy bizonyos pontján és gyakori napi előfordulás sok ízületi gyulladásban, főleg a ciklooxigenáz vagy a COX okozza.

A COX egy olyan enzim, amely prosztanoidokat, prosztaglandinokat , prosztaciklineket és tromboxánokat képez, amelyek mind felelősek a gyulladásos válaszért.

Kiderül, hogy a COX nem minden rossz, még a normál celluláris folyamatokhoz is szükséges.

A COX gátlására a gyulladás enyhítésére irányuló gyógyszerek jó ötletnek tűnnek, de a COX gátlásával hátrányban van.

COX-1 versus COX-2

Az 1990-es években felfedezték, hogy a COX-1 és a COX-2 enzim kétféle formája van. Ez utóbbi a két kevésbé kívánatos. A COX-1 ismert, hogy jelen van a legtöbb szövetben. A gyomor-bélrendszerben a COX-1 fenntartja a gyomor normális bélését és megvédi a gyomrot az emésztő léktól. Az enzim szintén részt vesz a vese- és a thrombocyta-funkcióban. A COX-2 elsősorban gyulladásos helyeken található.

Mind a COX-1, mind a COX-2 fájdalmat és gyulladást okozhat, ám mivel a COX-1 ilyen előnyös enzim, a gátló gyógyszerek alkalmazása nem feltétlenül jó ötlet.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolják a COX

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok), amelyeket általánosan az ízületi gyulladás kezelésére írnak fel, a prosztaglandinok gátlása révén működnek. A hagyományos NSAID-ok, mint az ibuprofen és a naproxen, gyomor-bélrendszeri problémákat okozhatnak, beleértve a fekélyeket .

Ezek a nem szteroid gyulladásgátlók nem szelektívek, vagyis gátolják a COX-1-et és a COX-2-t. A COX-2 gátlása hagyományos nem szteroid gyulladáscsökkentő hatásokkal gyulladáscsökkentő hatása miatt hasznos, de hátránya a COX-1 gátlása mellékhatásokhoz vezethet, mint például a fekélyek, az elhúzódó vérzési idő és a veseproblémák.

COX-2 szelektív NSAID-ok

Az 1990-es évek végén a gyógyszergyártók több olyan gyógyszert fejlesztettek ki, amelyek csak a COX-2-et célozták meg, ezek a NSAID-k voltak a Celebrex, a Vioxx és a Bextra.

Ezek közül a Celebrex az egyetlen olyan gyógyszer, amely továbbra is az Egyesült Államok piacán marad, és fekete dobozban van figyelmeztetve, hogy a szívroham és a stroke kockázatát hordozza.

A Vioxx 2004-es visszavonása óta az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerbiztonsági Hatósága megvizsgálta az egész gyógyszercsoportot, beleértve az összes nem szteroid gyulladásgátló szert és COX-2-inhibitort, amelyeket eladtak over-the-counteren vagy vénykötelesen, és fekete dobozos figyelmeztetéseket adtak a felírási utasításokhoz .

Két másik COX-2-inhibitor, az Arcoxia és a Prexige, amelyeket más országokban használnak, az FDA elutasította. A Prexige-et eltávolították Ausztráliából és Kanadából a kapcsolódó májbetegségek miatt.

Néhány kutató úgy véli, hogy a COX-2 alacsony szintű COX-2 jelenlétének megállapítása néhány nem gyulladt szövetben, a COX-2 szerepet játszhat a gyulladástól eltérő test normál funkcióiban is. Az Egyesült Királyság kutatói úgy találták, hogy a COX-2 védelmet nyújt az ateroszklerózis ellen, az orvosi kifejezésnek az arteria keményedése, szűkítése és eltömődése szempontjából.

Noha az NSAID-k és a COX-2-inhibitorok az arthritises betegek számára jelentős kezelési lehetőségeknek tekinthetők, az előnyöket és a kockázatokat minden egyes beteg esetében figyelembe kell venni. A szívproblémát és a legalkalmasabb NSAID-t értékelni kell.

> Források

> Arthritis Alapítvány. NSAID-ok.

> Bathon, Joan M. Speciális COX-2 inhibitorok megvitatása. Johns Hopkins Arthritis Center.

> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Védi az ateroszklerózist a lokális vaszkuláris prostaciklintől függetlenül: A COX-2 társult utak azonosítása Rgl1 és limfocita hálózatokat jelent. PLOS One. 2014. június 2.