Hogyan segíthet ez a fajta gyógyszer a cukorbetegség kezelésében?
A nem inzulin injekciós készítmények egy olyan gyógyszerfajta, amelyet szubkután injektálnak a zsírszövetbe fecskendő vagy toll eszköz segítségével. Nem szándékoznak elsõ vonalbeli kezelõ anyagként felhasználni, de a legtöbb típus kombinálható a szájon át adott cukorbetegséggel és az inzulinterápiával.
Pontosabban, a GLP-1 receptor agonisták egy nem inzulin injektálható gyógyszerek egyik típusa, amely egyre népszerűbb és kiemelkedőbb, és így a cukorbetegség ellátásának és kutatásának élvonalába lép. Tanulmányok kimutatták, hogy az ilyen típusú gyógyszerek, amikor a diétát és a testmozgást kombinációban alkalmazzák rövid és hosszú hatásúak, segíthetnek a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknek a testsúlycsökkenés csökkentésében, csökkentik a hemoglobin A1C (3 hónapos vércukorszintjük) valamint potenciálisan csökkentse a szív-érrendszeri halálozás sebességét.
A jelenlegi kutatások azt sugallják, hogy ezek a gyógyszerek jobbak a vércukorszint csökkentésében, mint a különböző típusú orális gyógyszerekhez képest, és nem rosszabbak a kombinációs kezeléseknél, mint a bazális inzulin (hosszú hatású inzulin), valamint a GLP-1 agonista és a bazális inzulin , valamint a gyors hatású inzulin .
Hogyan működnek?
Az ilyen típusú gyógyszerek azért működnek, mert a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek csökkentik az inkretin hatását, vagyis kevesebb inkretin hormonja van. Speciálisan egy inkretin hormon, amelyet glukagonszerű peptidként (GLP-1) ismerünk, alacsonyabb a cukorbetegeknél. A GLP-1 normális körülmények között felszabadul a vékonybélből, amikor eszel, és lassítja azt a folyamatot, amellyel az élelmiszer elhagyja a gyomrot, és az étkezés után szabályozza a vércukorszintet.
A GLP-1 agonisták előnye, hogy a GLP-1 hormonokat GLP-1 receptorokhoz kötődnek, és stimulálják az inzulin felszabadulást, ami csökkenti a vércukrot. A GLP-1 agonisták a gyomorra, az agyra, a hasnyálmirigyre és a májra is hatnak, hogy fokozzák a teltségérzetet és csökkentsék az étkezés után a vércukorszintet , ami elősegíti a testsúlycsökkenést és javítja a vércukorszintet.
Általában nem elősegítik a hipoglikémiát, mert csak akkor működnek, ha van a glükóz a rendszerben. Ez előnyös azoknak az embereknek, akik hajlamosak a hipoglikémiára, azonban ha az inzulinnal vagy a szulfonilureával együtt alkalmazzák, a hipoglikémia kockázata nő. Ha más választást keres a cukorbetegség kezelésére, beszéljen orvosával, hogy jobban megértse, hogy ez a lehetőség megfelelő-e az Ön számára, és segít a cukorbetegség jobb szabályozásában.
Hatások a testre
Agy: A GLP-1 jelet küld az agynak, különösen a hypothalamusnak, és azt mondja, hogy csökkenti a vizet és az étrendet. Ennek eredményeként a GLP-1 agonistát szedő személy gyorsabban teljesít. Ahogy gyorsabban érezzük magunkat, valószínűleg kevesebb ételt fogyaszthatunk, és ennek eredményeként fogyni lehet. Mivel az ivásérzés csökkenhet, fontos megjegyezni, hogy hidratál a kiszáradás megelőzése érdekében.
Izom: A GLP-1 fokozza a glükono-génzset az izomban. Ez segít csökkenteni a vércukorszintet a sejtek glükózfelvételének stimulálásával és az inzulinérzékenység növelésével (mennyire jól használják az inzulint).
Hasnyálmirigy: A GLP-1 növeli az inzulin szekréciót, amikor glükózzal érintkezik. Ez segít csökkenteni az étkezés után a vércukorszintet. Ezenkívül a GLP-1 csökkenti a glukagon-szekréciót és növeli a szomatoszint. A glükagon feladata a vércukorszint túl alacsony megakadályozása. A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a glukagon a vércukorszintet túl magasra emeli, mert nincs elég inzulin a vércukorszint csökkentésére, vagy a szervezet kevésbé képes reagálni az inzulinra . Ezért a glukagon termelés csökkentésével a vércukorszint csökken.
Máj: A GLP-1 csökkenti a máj (máj) glükóz termelést, ami csökkenti a vércukorszintet. A GLP-1 növeli a glukoneogenitást, ami a nem szénhidrátos anyagokból, például a fehérjéből és a zsírból származó glükózszintet termelő anyagcsere útja. A glükonogén hatás fokozódik, a glukagon (a vércukorszint növelését elősegítő hormon) a májban csökken a receptorok, gátolja a glükózképződést és stimulálja a sejtek glükózfelvételét, ami segít a cukor csökkentésében.
Gyomor: A GLP-1 csökkenti a savszekréciót és csökkenti a gyomorürülést, ami lelassítja, hogy az élelmiszer gyorsan elhagyja a gyomrot, növeli a teljességet, csökkenti a vércukorszint emelkedését és gyakran émelygést okozva. A csökkentett sebesség, amikor az élelmiszer elhagyja a gyomrot, az étkezési bevitel csökkenését eredményezi, ami jellemzően súlycsökkenést eredményez. A testsúlycsökkenés csökkenti az inzulinrezisztenciát, ezáltal csökkenti a vércukorszintet.
Mi a GLP-1 agonisták különböző típusa?
A GLP-1 agonisták két különböző kategóriába sorolhatók: rövid hatású formulák, amelyek tipikusan naponta egyszer vagy kétszer adagoltak, vagy hosszú hatású formulák, amelyeket hetente egyszer adnak be. A kapott GLP-1 típusa függ a kórtörténettől, biztosításától, személyes preferenciájától és a vércukorszint szabályozásától. Néhány GLP-1 agonista költséges; ezért érdemes lenne felhívni a biztosítását, mielőtt receptet kapna, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megengedheti magának a gyógyszert.
Rövid működő GLP-1 agonisták - egyszer vagy kétszer naponta injektálható
Kábítószer: Exenatide
Márka neve: Byetta
Dózis: Kezdje az 5mcg naponta kétszer 60 perccel étkezés előtt, és egy hónap után 10 mg-ra növelje.
Pozitív: Az egyik legkevésbé költséges GLP-1 agonista, valószínűleg azért, mert a leghosszabb volt.
Negatív: 60 perccel étkezés előtt kell adni, ami kellemetlen lehet.
Egyéb megfontolások: A Byetta a vesén keresztül ürül, és nem ajánlott olyan betegeknek, akiknek 30 vagy annál kevesebb GFR-je van.
Kábítószer: Liraglutid
Márka neve: Victoza
Dózis: 0,6mcg egy hétig, és növelje a dózis 1,2mcg-ig. Ha a vércukorszintek célba érnek, megtarthatja ezt az adagot, vagy növelheti a megengedettnél 1,8 mg-ot. Kezelőorvosa tájékoztatja Önt arról, hogyan növelheti az adagot.
Pozitív: Bizonyították, hogy a legtöbb fogyást biztosítja.
Negatív: naponta egyszer kell adni. A betegek a hányinger magas gyakoriságáról számolnak be, ami valószínűleg annyira súlyos veszteséget okoz.
Kábítószer: Lixinenatide
Márka neve: Adlyxin
Dózis: napi 10 mcg két hétig, majd napi 20 mcg-ig.
Pozitív: Viszonylag ugyanolyan hatékonyságú, mint a Byetta.
Negatív: A napi első étkezés előtt 60 perccel naponta kell beadni
Egyéb megfontolások: A vesén keresztül választódik ki, és kerülni kell a GFR-eket
Hosszú hatóanyagú GLP-1 agonista - egyszer hetente injekciózható
Kábítószer: Exenatide hosszú hatóanyagú Byetta formája
Márka neve: Bydureon (injekciós üvegként írható készlet vagy toll)
Dózis: heti 2mg, hetente egyszer.
A1C csökkentés: kb. 1,3 százalék.
Pozitív: hetente egyszer; tollal írható fel.
Negatív: A renálisan kiválasztódik, és kerülni kell a GFR 30 vagy annál kisebb értékét. Ezenkívül a tű mérőeszköze vastag (23G).
Egyéb megfontolások: Vizsgálatok kimutatták, hogy Victoza alacsonyabb az A1C redukciót illetően, és munkaigényes lehet az adagolás során (keverni kell). Ezenkívül sokan panaszkodnak a beavatkozás helyén fellépő reakciókra.
Kábítószer: Dulaglitid
Márka neve: Trulicity (toll)
Dózis: Kezdje a heti 0,75 mg-mal és 1,5 mg-ra növelje 6-8 héten keresztül.
A1C csökkentés: kb. 1,4 százalék.
Pozitív: Nem kell kézzel keverni. A dózis beadása után nem kell tűt ragadnia, és el tudja dobni az egész tollat egy edényben. Hetente egyszer adagolják, és magasabb A1C-vel csökken, mint Victoza.
Negatív: Nem vonatkozik minden biztosításra és drága lehet.
Milyen mellékhatások?
- A GLP-1 agonisták leggyakoribb mellékhatása a hányinger, hányás és hasmenés. Ez 10-40 százalékban fordul elő (az adott gyógyszerektől függően), és gyakoribb a rövid hatóanyagokkal szemben. Azonban ezek a mellékhatások hajlamosak csökkenteni, mivel egy személy hosszabb ideig tart a gyógyszeren. Ezenkívül, ha rövid hatású GLP-1-et, például Victoza-t szed, a lefekvés előtt segítheti az émelygést.
- A rágcsálókon végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy bizonyos GLP-1 agonisták, különösen a liraglutid és a dulaglutid, elősegíthetik a pajzsmirigysejtes daganatokat. Bár ezeket a vizsgálatokat nem embereken végezték, javasoljuk, hogy azok a személyek, akiknél a májgyulladás és a többszörös endokrin neoplazia típusok története vagy múltja szerepel a családban, nem alkalmaznak GLP-1 agonistákat.
- Bizonyos GLP-1 agonisták esetén a hasnyálmirigy-gyulladás (a hasnyálmirigy gyulladása) esetleges kis fokozott kockázata áll fenn.
- Az injekció beadási helyén fellépő reakciók az injekció beadása esetén tapasztalhatók.
Ki kéne kerülnie ezeket a gyógymódokat?
Ez a gyógyszer nem ajánlott, ha:
- van egy korábbi pancreatitis.
- van egy korábbi gasztroparesis (a gyomor bénulása).
- történelmi vagy családi tünete van a medulláris pajzsmirigyráknak vagy a 2. típusú Multiople Endocrine Neoplasia.
Azoknál a cukorbetegeknél is, akik csökkent vesefunkcióval rendelkeznek, GFR (glomeruláris filtrációs ráta) vagy 30 vagy ennél kisebb mértékben nem használhatják bydureon és byetta. Beszélje meg a veseadagolást orvosával, ha más GLP-1 agonistákat szed.
Nincs elegendő bizonyíték a dialízisben szenvedő betegek biztonságának támogatására, ezért óvatos a GLP-1 használatának elkerülése ebben a populációban.
Mi jön most?
Mivel a cukorbetegség gyógyszerei továbbra is kialakulnak és a kutatások gyors ütemben zajlanak a biztonságosabb, kényelmesebb és hatékonyabb GLP-1 agonisták számára, biztosak lehetünk abban, hogy a jövőben több gyógyszer jut hozzá. Valójában egy másik GLP-1 agonista, amely jelenleg FDA-jóváhagyást kérelmez, a semaglutid, azt állítja, hogy 26% -kal csökkenti a szívbetegség kockázatát. Bónuszként az orális szemaglutid a II. Fázisú vizsgálatokban van, ami azt jelenti, hogy egy napon GLP-1 agonistákat nem kell injekciózni.
> Források:
> Dungan, K, DeSantis, A. Glukagonszerű peptid 1 receptor agonisták 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére. Naprakész.
> Vishal, Gupta. Glukagonszerű peptid-1 analógok: áttekintés. Indian J Endocrinol Metab. 2013 május-június, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagonszerű peptidreceptor-agonisták cukorbetegséghez: szerepe van a szív- és érrendszeri betegségekben. Keringés.