8 progesztin típusú kombinált születésszabályozó tabletták

A hormonális hatások különböznek a progesztinek esetében

Az összes kombinált fogamzásgátló tablettát ösztrogén (tipikusan etinil-ösztradiol ) és egy nyolcféle progesztint tartalmaz. A progesztint a természetes progeszteronhoz hasonló tulajdonságokkal rendelkező természetes vagy ember által előállított anyagokra használják. A progesztineket nemzedék szerint csoportosítják, ami csak akkor jelent, ha piacra kerültek, és nem különböznek kémiai szerkezetükben, illetve hogyan működnek.

Annak érdekében, hogy a legjobban megértsük, hogyan lehet osztályozni egy progesztint, célszerű tisztázni a progesztin hatását a női testre :

• A progesztációs hatások segítenek megelőzni az ovulációt és csökkentik a menstruációs vérzést.
• Az androgén hatásokat nemkívánatos mellékhatásoknak, például pattanásoknak és testszőrnövekedésnek tekintik.
• Az ösztrogén hatások főként az etinil-ösztradiol mennyiségétől függenek. Ezek a hatások segítenek az androgén hatások ellen.

1 -

noretindron

A noretindron egy első generációs progesztin, amely monofázisos, bifázisos és trifázisos készítményekben kapható. Kis progesztációs és enyhe ösztrogénaktivitással rendelkezik. Kevésbé androgén, mint a második generációs progesztinek (levonorgesztrel és norgestrel), de több androgén, mint az újabb progesztinek, mint a desogesztrel. Alacsony dózisban (50 milligramnál kevesebb etinil-ösztradiolt tartalmazó tablettát) ez a progesztin javítja a lipidprofilokat a HDL emelésével és az LDL-koleszterinszint csökkentésével.

2 -

Noretindron-acetát

A noretindron-acetát alacsony progesztionális aktivitású és enyhe ösztrogén hatású progesztin. Ez egy első generációs progesztin. Úgy tûnik, hogy kevésbé androgén, mint a második generációs progesztinek, de több androgén, mint az újabb progesztinek, mint a desogesztrel. Az Estrostep márkát arra tervezték, hogy jobban imitálja a nõ természetes menstruációs ciklusát az ösztrogén növekvõ szintjeinek folyamatos progeszteron-dózissal való ellátásával. Ez az egyetlen trifázisos márka ezzel a progesztinnel. Ez a márka hasznos lehet olyan nőknél, akik kisebb ösztrogénhez kapcsolódó mellékhatásokat, például émelygést, migréneket vagy folyadékretenciót tapasztalnak más tablettákkal.

3 -

Ethinodiol-diacetát

Az etinodiol-diacetát az első generációs progesztáns aktivitású progeszteron. Alacsony ösztrogén hatása és kis androgén aktivitásuk van. Az etinodiol-diacetát a noretindron származéka, így könnyen átalakítható noretindronra a szervezetben. Az etinodiol-diacetátot tartalmazó születésszabályozó tabletták hajlamosak a megnövekedett korai vagy közepes ciklusú áttöréses vérzéssel és petefészkekkel szemben a többi kombinációs tablettához képest. Azonban a magasabb ösztrogén dózisok ellensúlyozhatják az áttöréses vérzés valószínűségét, így a pirulák márkák, amelyek magasabb ösztrogénszintet tartalmaznak, enyhíthetik ezt a mellékhatást.

4 -

Levonorgesztrelt

A Levonorgestrel egy második generációs progesztin, és világszerte a legelterjedtebb fogamzásgátló progesztin. Nagyon progesztáns és androgén hatású. A levonorgesztrel negatívan befolyásolja a szérum lipoproteineket. Számos alacsony dózisú ösztrogén márka áll rendelkezésre a progesztinnel. A levonorgesztrél születésszabályozását az FDA is jóváhagyta a sürgősségi fogamzásgátláshoz (pl. A B-terv egylépéses és következő választása ). Az FDA kijelentette, hogy az összes kombinációs tablettával ez a progesztin biztonságos és hatékony a sürgősségi fogamzásgátláshoz a Yuzpe módszer szerint. Az FDA jóváhagyta a progesztin-Seasonale, a Seasonique és a Lybrel által használt három ciklusú ciklusú tabletta márkát is .

5 -

norgesztrel

A norgestrel (egy második generációs progesztin) egy inaktív és aktív izomer-dextro-norgestrel (inaktív) és levonorgestrel (biológiailag aktív) keveréke. A norgestrelnek magas a progesztionális és erős antiestrogen hatása, miközben magas az androgén aktivitás.

6 -

desogestrel

A Desogestrel egy harmadik generációs progesztin, amelynek nagy progesztációs szelektivitása van, minimalizálja az androgén hatásokat és ösztrogén aktivitást. Kevésbé negatív hatással van az időskori progesztinekre jellemző metabolizmusra, súlygyarapodásra, pattanásokra és más mellékhatásokra. Pozitív hatásokat mutat a lipoproteinekre, amint azt a HDL koleszterin enyhén emelkedik. A klinikai vizsgálatok a desogesztrel tablettáknál tapasztalt, nem halálos vénás trombózis valószínűleg magasabb kockázatát mutatják, mint a levonorgesztrelé. A Mircette (alacsony dózisú ösztrogén / desogesztrel tabletta) rövidebb placebo-intervallumot biztosít, ami hasznos lehet olyan migrénes nőknél, dysmenorrhoeában vagy más negatív kérdésekben, amelyek a hét folyamán vannak. Alacsony ösztrogén / változó dezogesztrel trifázisos tabletta, Cyclessa, szintén rendelkezésre áll.

7 -

Norgesztimét

A norgestimate, a harmadik generációs progesztin magas progesztációs aktivitással rendelkezik, miközben enyhe ösztrogén hatásokat mutat, és kevésbé androgén. Minimális hatást gyakorol a szérum lipoproteinekre, valamint a szénhidrát-anyagcserére. A norgestimate alacsony androgén hatása az akne sikeres kezelését eredményezte. Tény, hogy a norgestimate-et tartalmazó fogamzásgátló tabletták az egyetlenek, amelyek az FDA-t hagyják jóvá, hogy segítsenek csökkenteni az aknust. Az Ortho Tri-Cyclen Lo egy olyan márka, amely norgestimát és közepes dózist ad az ösztrogénnek. Tehát ez a tabletta segíthet csökkenteni a mellékhatásokat, például az émelygést és a hányást, miközben nem okoz fokozott foltosodást (jellemzően alacsony ösztrogénpillákhoz).

8 -

A drospirenon

A drospirenon az egyetlen progeszterin, amely a 17a-spirolactoneis-ból származik. Segíti a hormonok szekrécióját, amelyek szabályozzák a szervezet vizét és elektrolitjait. Alacsony androgén aktivitása is van. A drospirenon és az ösztrogén csökkenti az enyhe PMS-szel kapcsolatos tüneteket (fokozott étvágy, negatív hangulat és vízvisszatartás). A drospirenon magasabb káliumszinteket okozhat, így a vese-, máj- vagy mellékvesebetegségben szenvedő nők nem használhatják. A YAZ és Beyaz már 24 nap aktív tablettát és négy napos placebo tablettát tartalmaz. Ez a kombináció kevesebb hormon ingadozást okozhat, mint a tipikus tablettacsomagok. A YAZ-t az FDA jóváhagyta, hogy segítse a premenstruális dysphoricus rendellenesség kezelését , valamint a mérsékelt pattanások kezelését 14 éves és idősebb nők esetében.

> Forrás:

> Progesztin (orális útvonal, parenterális útvonal, vaginális útvonal). Az Amerikai Országos Orvostani Könyvtár. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.