A különböző gyógyszerek felezési ideje nagyon eltérő.
Egyetlen gyógyszer sem marad a rendszerben örökre. A farmakológiában a plazma (vér) koncentrációjának felére csökken a gyógyszer felezési ideje (t 1/2 ). (Annak meghatározása, hogy a biológiai felezési időről beszélünk, kulcsfontosságú, mert a felezési idő olyan fogalom, amely nem jellemző a gyógyszerre. Például a nukleáris fizikában a felezési idő a radioaktív bomlást jelenti.)
Általánosságban elmondható, hogy a felezési idő vizsgálata tükrözi a farmakokinetikát. A farmakokinetika azt a vizsgálatot jelenti, hogy a gyógyszer hogyan mozog a szervezeten keresztül - belépését, eloszlását és megszüntetését. Mind a gyógyszerészek, mind az orvosok féléletidővel foglalkoznak. Mindazonáltal, mint a tájékozott fogyasztók, jó ötlet, hogy mindenki tudjon valamit a féléletről.
Half-Life képlet
Itt van a féléletidő képlet:
t 1/2 = [(0,693) (eloszlási térfogat)] / clearance
Amint azt a képlet kimutatta, a gyógyszer felezési ideje közvetlenül függ az eloszlási térfogatától, vagy hogy a hatóanyag mennyire széles körben terjed a szervezetben. Más szóval, minél szélesebb körben terjed a gyógyszer a szervezetben, annál hosszabb a felezési idő. Ezenkívül ugyanez a gyógyszer felezési ideje fordítottan függ a testének a távolságától. Ez azt jelenti, hogy ha a szervezet testének clearance-e nagyobb, akkor a felezési idő rövidebb.
Megjegyzendő, hogy a gyógyszerek mind a vesék, mind a máj gyógyulnak.
Példák a féléletre
Itt van néhány gyakori drog és felezési ideje:
- Oxikodon (fájdalomcsillapítás): 2-3 óra
- Zoloft (antidepresszáns): 26 óra
- Phenobarbital (antiseptikus gyógyszer): 53 - 118 óra
- Celebrex (NSAID vagy fájdalomcsillapítás): 11,2 óra
Kinetika
A farmakokinetikát a farmakokinetikának jelentős mércéjeként a felezési idő az elsődleges kinetikájú gyógyszerekre vonatkozik. Az elsőrendű kinetika azt jelenti, hogy a gyógyszer eltávolítása közvetlenül függ a gyógyszer kezdeti dózisától. Ha nagyobb kezdeti dózist kap, több hatóanyagot törölnek. A legtöbb gyógyszer követi az elsőrendű kinetikát.
Ezzel szemben a nullrendű kinetikájú gyógyszerek lineárisan függetlenek. Az alkohol egy olyan gyógyszer példája, amelyet nullrendű kinetika eliminál. Megjegyzendő, hogy ha a gyógyszer clearance mechanizmusai telítettek, mint ahogy túladagolás történik, az elsőrendű kinetikát követő gyógyszerek nullrendű kinetikára váltanak.
Kor
Idősekben a lipidben oldódó (zsírban oldódó) hatóanyag felezési ideje emelkedik a megnövekedett térfogat-eloszlás miatt. Az idős emberek általában viszonylag zsírosabbak, mint a fiatalabbak. Kor azonban korlátozottabb hatást gyakorol a máj és a vese clearancere. A kábítószerek hosszabb féléletideje miatt az idősek gyakran alacsonyabb vagy kevésbé gyakori gyógyszeradagokat igényelnek, mint a fiatalabbak. Egy ehhez kapcsolódó megjegyzés szerint az elhízott embereknél nagyobb az elosztás.
A folyamatos adagolással (például BID vagy napi kétszeri adagolás), körülbelül négy-öt felezési idő elteltével a hatóanyag egyensúlyi állapotba kerül, ahol a hatóanyag mennyiségét kiegyensúlyozza a beadandó mennyiség.
Az ok, amiért a kábítószer egy kis időt vesz igénybe a "munka" miatt, mert el kell érniük ezt az egyensúlyi állapotot. Egy kapcsolódó megjegyzésben négy és öt felezési időt is igényel, hogy egy gyógyszer eltávolíthassa a rendszert.
A dózis gondos mérlegelésén túl az időseknél is, akiknél hosszabb a kábítószer-felezési idő, a clearance- és kiválasztási problémákkal küzdő embereket szintén megfontoltan be kell adni a felíró orvosoknak. Például a végstádiumú vesebetegségben (sérült vesékben szenvedő) a napi 0,25 mg-os napi vagy annál több kezelés után egy héten át tartó kezelés után toxicitást tapasztalhat a digoxin, egy szív gyógyszerrel.
Forrás:
Hilmer SN, Ford GA. 8. fejezet Farmakológiai alapelvek. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzard Geriatric Medicine és Gerontology, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. 3. fejezet Farmakokinetika és farmakodinámia: racionális adagolás és a kábítószer elleni fellépés idővonala. Felszólal: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. szerk. Basic & Clinical Pharmacology, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012-ben.
Morgan DL, Borys DJ. 47. fejezet Mérgezés. In: Stone C, Humphries RL. szerk. FOLYÓ diagnózis és kezelés Emergency Medicine, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.
Murphy N, Murray PT. Critical Care Pharmacology. In: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. szerk. A kritikai gondozás elvei, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. A klinikai farmakológia alapelvei. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J., Loscalzo J. eds. Harrison's Internal Medicine Principles, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.