A juxtapid (lomitapid) olyan gyógyszer, amelyet elsősorban a teljes koleszterinszint, az LDL és az apolipoprotein B szintek - az étrend és egyéb kezelések mellett - homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő egyénekben ritkán öröklődő állapotban alkalmaznak, amely nagyon magas LDL-koleszterinszintet és szív-érrendszeri betegség korai életében. A Juxtapid-t az Egyesült Államokban az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság 2012. decemberében engedélyezte.
A Juxtapid-et csak alaposan tanulmányozták a homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában diagnosztizált embereken - és nem olyan személyeknél, akiknek más, magas koleszterinszintet okozó állapota is volt. Egy vizsgálatban a Juxtapid naponta 5-60 mg-ot adtak olyan egyéneknek, akik már más koleszterinszint-csökkentő terápiákat alkalmaztak nagyon magas LDL-koleszterinszintjükre. Ez a tanulmány kimutatta, hogy a Juxtapid egyéb terápiákhoz való hozzáadásával akár 50% -kal csökkentette az LDL-szinteket. A trigliceridszintek, az apolipoprotein B szintek, a VLDL és a teljes koleszterinszint szintén szignifikánsan csökkentek.
Egy másik tanulmányban megvizsgálták az egyének orvosi állapotának hatékonyságát és biztonságosságát, és a Juxtapid egyedülállóan csökkentette a koleszterinszintet. A vizsgálat végén 1 mg / kg / nap dózisban az LDL-szinteket és az apolipoprotein B-szinteket körülbelül 50% -kal csökkentették.
Bár ezek a megállapítások jelentősen csökkentették a koleszterinszintet ebben a betegpopulációban, azt is feltárták, hogy a Juxtapid jelentős mellékhatásokat, például gastrointestinalis mellékhatásokat és májbetegségeket okozhat.
Továbbá, mivel ezek a vizsgálatok csak 78 hétig tartottak, jelenleg más vizsgálatokat végeznek a Juxtapid hosszú távú biztonságosságának és hatékonyságának meghatározására.
Hogyan működik?
A Juxtapid csökkenti az LDL-koleszterin szintjét, blokkolja a mikroszomális triglicerid transzfer fehérjét (MTTP), a szervezetben olyan molekulát, amely megakadályozza a VLDL és a chomomikronok májban történő előállítását.
Mivel a VLDL LDL-be alakul, ez csökkenti az LDL-szinteket a vérben.
Hogyan kell ezt a gyógyszert alkalmazni?
A Juxtapid szájon át, egy pohár vízzel, üres gyomorra kell szedni. Javasoljuk, hogy a gyógyszert legalább két órával a vacsora után vegye be. Az Ön egészségügyi szolgáltatója vérvizsgálatot végez - beleértve a májenzimek és a koleszterinszintek vizsgálatát is - mielőtt felírja a Juxtapid-et Önnek.
Lehetséges mellékhatások
Az emelkedett májenzimek és a zsír felhalmozódása a májban erősen összefüggésben áll a Juxtapid szedésével. Ezért az orvosnak rendszeres vérvizsgálatot kell végezni a máj enzimszintjének meghatározására, amely magában foglalja az alanin-aminotranszferázokat, az aszpartát aminotranszferázokat és az alkalikus foszfatáz enzimet, a koleszterin szintjének monitorozása mellett. E mellékhatások miatt a Juxtapid a hepatotoxicitással kapcsolatban "fekete doboz figyelmeztetést" hordoz, ami az Élelmiszer- és Gyógyszerészeti Hatóság erős figyelmeztetése, mivel a mellékhatás a gyógyszer biztonságát vizsgáló tanulmányokban is megfigyelhető. Mivel a Juxtapid potenciálisan káros hatással van a májra, orvosának be kell jelentkeznie egy korlátozott programba, amelyet a Juxtapid REMS programnak neveznek.
Ebben a programban csak a gyógyszert és annak kockázatát megértő orvosok és gyógyszertárak írhatnak elő és terjeszthetnek a Juxtapid-et.
A Juxtapid-kezelésben szenvedő betegeknél a leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, mint például émelygés, hányás, gyomorégés, hasmenés, székrekedés és hasi fájdalom. Egyes betegeknél jelentettek súlycsökkenést, mellkasi fájdalmat és fáradtságot is a gyógyszeres kezelés során.
Ki ne vegye?
Jelenleg a Juxtapid-ot csak a homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában diagnosztizált emberekben tanulmányozták, mivel nagy a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázata.
Ezért nem ismeretes, hogy a Juxtapid olyan hatékonynak bizonyul-e olyan személyeknél, akiknek más, magas koleszterinszintje van. Azok a személyek, akik a Juxtapid szedése előtt konzultálniuk kell orvosával, a következők:
- Májbetegségben szenvedők - A Juxtapid tovább növelheti a májenzimeket, például a transzaminázokat és növelheti a májzsírt.
- Vesebetegségben szenvedők - A juxtapid szintek növekedhetnek a vérben.
- A terhes nők - a Juxtapid állatkísérletekben károsnak bizonyult a magzat számára. A reprodukálható nőknek negatív terhességi tesztet kell végrehajtaniuk a Juxtapid elkezdése előtt, és a gyógyszeres kezelés során valamilyen hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.
- A nők, akik ápolják - a Juxtapidot nem vizsgálták alaposan. Az egereknél a daganatfejlődés lehetősége miatt ajánlott, hogy az ápolás - vagy a gyógyszer - meg kell szakadni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Vannak olyan gyógyszerek, amelyek kölcsönhatásba léphetnek a Juxtapid-szal, ami a Juxtapid vagy egyéb testtömeg-koncentrációt befolyásolhatja. Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket, amelyek kölcsönhatásba léphetnek a Juxtapid-szal, ezért ha ezek közül a gyógyszerek közül egyet vagy többet szed, konzultáljon orvosával.
- A zsírban oldódó vitaminok és tápanyagok, mint például az A, D, E és K vitaminok és az omega-3 zsírsavak , a Juxtapid szedése alatt nem szívódnak fel.
- A Juxtapid bizonyos vérhígítók vérben , például warfarinban, vérben növelheti vérszintjét. Ezzel könnyebben vérzik vagy zúzódhat.
- Ha atorvasztatint vagy szimvasztatint szed, a Juxtapid fokozhatja ezeket a gyógyszereket. Orvosa a Juxtapid szedése alatt módosíthatja az ilyen gyógyszerek adagját.
Mivel a Juxtapid a szervezetben metabolizálódik, ez növelheti a más vércukorszintek emelkedését, ezért a gyógyszerek toxikusabbá válnak. Ezek közé tartoznak bizonyos gombaellenes szerek, antibiotikumok, vírusellenes szerek, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, gyomorégés kezelésére használt gyógyszerek és természetes termékek (például aranyszérum, grapefruit). Ezért az összes egészségügyi szolgáltatót tájékoztatni kell minden olyan gyógyszerről, amelyet Ön szed, hogy megfelelően ellenőrizhesse a Juxtapid-szel való esetleges kölcsönhatásokat. Orvosa dönthet úgy, hogy módosítja a Juxtapid adagját vagy más gyógyszereket, ha kölcsönhatás észlelhető.
Alsó sor
A Juxtapid az első olyan koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, amely az MTTP-t gátolja. Bár a vizsgálatok azt mutatták, hogy a Juxtapid további LDL-csökkentő képességet eredményez azokban az egyénekben, akik családi homozigóta hypercholesterinaemiában szenvednek, a Juxtapid-szal kapcsolatban számos biztonsági probléma merült fel, és ezeknek a kockázatoknak az alkalmazása ezen betegségre korlátozódott. A kezelőorvos fel fogja mérni a Juxtapid szedésének előnyeit, valamint a gyógyszer mellékhatásainak kockázatát. Mivel a Juxtapid szedésének hosszú távú hatásai ismeretlenek - ideértve a szív- és érrendszeri megbetegedések megelőzésére való képességét is - tanulmányok folynak jelenleg.
Forrás:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD és mtsai. A mikroszómális triglicerid transzferfehérje-inhibitor hatékonysága és biztonságossága homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegekben: egykarú, nyílt, 3. fázisú vizsgálat. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. A mikroszomális triglicerid transzfer fehérje gátlása a familiáris hypercholesterinaemiában. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid® (lomitapid) csomagcsomagolás. Aegerion Pharmaceuticals. 2016. március.