A prosztatarák egyik egyedülálló tulajdonsága a tesztoszteron visszavonulására való reakció . Ezt a "prosztatarák" Achilles Heel-jét fedezték fel az 1940-es években, amikor kimutatták, hogy a herék műtéti eltávolítása rákos remissziókat idéz elő. 1985-ben a Lupron injekciós gyógyszert, amely ugyanazt a hatást fejtette ki, az FDA hagyta jóvá.
A Lupron úgy működik, hogy a heréket megpróbálja leállítani a tesztoszteron termelését.
Hatékonyság
A Lupron a metasztatikus betegségben szenvedő férfiak átlagosan 2-6 éves időtartamú prosztatarákot kontrollál, és több mint tíz éven keresztül, amikor a kezelés megkezdődik, a metasztatikus betegség előtt kimutatható a vizsgálat. Amikor a Lupron leáll, más hormonális szerek, például a Casodex vagy a Nilandron ideiglenes kontrollt biztosítanak, de hatásuk időtartama (a PSA leállítása) rendszerint egy évnél rövidebb ideig tart.
A vita ellentétben áll azzal a kérdéssel, hogy a PSA-szintek egyszerű csökkenése pontosan azt jelzi, hogy a beteg túlélése kiterjed. Tehát ezekben az idõkben az FDA csak akkor hagyja jóvá az új gyógyszert, ha a gyógyszergyártó javítja a túlélést egy várható, placebo-kontrollos vizsgálat során. A jobb túlélés bizonyítása sokkal szigorúbb kihívás, mint egyszerűen kimutatni, hogy egy gyógyszer a PSA szintjének átmeneti csökkenését okozza.
A Lupron ellenállóvá vált metasztatikus betegségben szenvedő férfiaknál vizsgált Zytiga (abirateron) bizonyította, hogy az abirateront kapó metasztatikus Lupron-rezisztens prosztatarákkal rendelkező tézisek önkéntesei 33% -kal hosszabb ideig élnek, mint a placebót kapó férfiaké.
A Zytiga olyan tervezői gyógyszer, amely a viszonylag új felfedezés kihasználásával dolgozik, hogy a Lupron-rezisztencia (amelyet a rák növekedése a vér nulla tesztoszteronja ellenére határoz meg) nem a tesztoszteron nélkül növekvő rákos sejtek eredménye.
Ahelyett, hogy a Lupron-rezisztencia olyan prosztataráksejtek eredménye, amelyek megtanulják saját tesztoszteron gyártását.
Daganatellenes hatása a rákos sejtben található lényeges enzim blokkolásával működik, olyan enzim, amely a tesztoszteron szintetikus pályájának szerves komponense. A nettó eredmény az, hogy a rákos sejt blokkolja a saját tesztoszteron gyártását.
Mellékhatások
A Zytiga mellékhatásai lehetnek a vér káliumszintjének változásai, ritkán a májműködési zavarok. A Zytiga emellett fokozza a koleszterin tabletták, például a Lipitor és a Crestor hatását is, így azok adagolását kompenzálni kell.
A káliumszintek normál tartományban tartása érdekében a Zytigát prednizonnal , a kortizon formájával együtt adják be. A kortizon mellékhatások is lehetnek. Időnként gyomorsav irritációt és gyomorfekélyeket okoz. A cukorbetegeknél magasabb vércukorszint is előfordulhat.