Dopamin helyettesítő terápia a Parkinson-kórban

Miért tartják az orvosok a Levodopa-ra a Parkinson-kór kezelésében?

A Levodopa a Parkinson-kórban alkalmazott dopamin helyettesítő kezelés arany standardja. A gyógyszert az 1960-as években fejlesztették sok évvel azután, hogy James Parkinson 1817-ben írta a tünetek sorát, melyet ma ismerünk Parkinson-kórnak. Évtizedekkel később a levodopa még mindig ez a krónikus betegség leggyakrabban alkalmazott kezelése.

Szájon át történő alkalmazás esetén a levodopa a vékonybélbe kerül a vérbe.

Ezután az agyban lévő enzimekkel dopaminhoz alakítják át, ami segít az elveszett neurotranszmitter helyettesítésében, mivel az agy saját dopamintermelő neuronjai meghalnak.

Hogyan működik a Levodopa

A Levodopa szinte mindig kombinálva van a karbidopa gyógyszerrel (mint például a Sinemet márkanevű gyógyszerrel), ami elősegíti a levodopa hatékonyságának meghosszabbítását, és megakadályozza, hogy a gyógyszer a véráramba leessen, mielőtt elérné az agyat. Az eredetileg szükséges nagy dózisok helyett a karbidopa adagolása lehetővé teszi a levodopa kisebb dózisokban történő adagolását. Ez csökkenti az émelygést és a hányást, gyakran gyengítõ mellékhatásokat. Európában a levodopát egy másik, a benserazid nevű vegyülethez hasonlóan hasonlítják össze a Madopar márkanevű gyógyszerrel.

A dopamin helyettesítő terápia rendkívül jól működik a motoros tünetek kezelésében és javítja a Parkinson-kórban szenvedők napi működését.

Ugyanakkor jelentős mellékhatásokat is okozhat, például a diszkinéziák (enyhe önkéntelen mozgások), amelyek korlátozhatják az alkalmazható gyógyszerek mennyiségét. Ez azt eredményezi, hogy a legtöbb ember alábecsülik a dopamin helyettesítő mennyiségét, amit tolerálni tudnak. Időnként a mellékhatások rosszabbak, mint a kezelendő eredeti tünetek.

Ezenkívül nem foglalkozik a Parkinson-kór nemmotoros tüneteivel , amelyekről ismert, hogy a betegek többsége fogyatékosságot okoz.

Levodopa mellékhatások

A dopamin helyettesítő terápia mellékhatásai többek között, de nem kizárólag, hányinger, hányás, alacsony vérnyomás , szédülés és szájszárazság. Egyes egyéneknél zavart és hallucinációt okozhat. Hosszú távon a dopamin helyettesítése dyskinesia és motor ingadozásokhoz is vezethet (azaz több "off" időszakot, amikor a gyógyszer nem működik jól).

A dopamin helyettesítési terápiák típusai

A dopamin helyettesítő terápia különböző készítményekben és kombinációkban jön létre. A gyakoribb készítmények a következők:

Levodopa / Carbidopa: Ez a kombináció egy rövid hatású formában (Sinemet) és egy hosszú hatású (Sinemet CR) gyógyszer, amely csak napi kétszeri adagolást igényel. A Levodopa / karbidopa egy orálisan széteső tablettában (Parcopa) is jön, amely nem igényel vizet, és segít azoknak, akiknek nyelési nehézségei vannak.

Levodopa / Carbidopa / Entacapone: A Stalevo egy másik márkanév hosszú hatású készítmény a dopamin helyettesítésére, amely a levodopán és a karbidopán kívül hozzáadott gyógyszeres entakaponnal is rendelkezik, ami tovább hosszabbítja a készítmény hosszabb adagolási időtartamú hatékonyságát.

Jelenleg csak Kanadában és Európában kapható, a levodopa / karbidopa gél (Duodopa) a dopamin helyettesítés egyik formája, amelyet sebészileg elhelyezett csövön keresztül közvetlenül a vékonybélbe szállítanak. Leginkább a fejlett betegségben szenvedők számára használják, akik képtelenek leküzdeni a letiltó motoros tüneteiket más rendelkezésre álló gyógyszerekkel. A cukorbetegségben lévő inzulinpumpahoz hasonló szivattyúrendszer használatával a Duodopa folyamatosan képes biztosítani a gyógyszert a nap folyamán.

A népszerű mondás, "régi az arany", minden bizonnyal valódi csengést jelent a levodopa esetében. A Parkinson-kór kutatásának előrehaladása ellenére egyetlen új gyógyszer sem bizonyult olyan hatásosnak, mint a levodopa a betegség motoros tüneteinek enyhítése szempontjából.

Azonban a mellékhatások, különösen a hosszú távú motorok ingadozásokat és diszkinéziákat tartalmaznak, korlátozzák valódi hatékonyságát, mint ideális kezelést.

Forrás:

Parkinson-kór klinikán és kutatóközpontban. Parkinson-kór gyógyszerek . UCSF, 2014.

"Vényköteles gyógyszerek". - Parkinson-kór alapítvány (PDF) . Parkinson-kór alapítvány, nd