Komplett útmutató a diuretikumokra

Az ókortól kezdve a diuretikumokat többet használjuk. Néhány diuretikum, mint a koffein, mindenütt jelen van (gondoljuk a teát vagy az üdítőitalokat). Azonban a huszadik században az emberiség észlelte a diuretikumok farmakológiai potenciálját. 1937-ben a kutatók szén-dioxid-anhidrát-diuretikumokat fedeztek fel. 1957-re a kutatók sokkal hatékonyabb klorotiazid diuretikumokat fedeztek fel.

A diuretikumok az Ön által termelt vizelet mennyiségének növelésével és a test elektrolit vagy test só kompozíciók megváltoztatásában dolgoznak. Elég egyszerű fogalmak, mi? Mindazonáltal a különböző biokémiai mechanizmusok, amellyel a vízhajtók működnek, nem ismeretesek. Például a vizelet kialakulása koncentrációs gradienseket, ozmózist, transzportereket és így tovább.

Általános értelemben a diuretikumok a felesleges folyadékmennyiség vagy "víz" felszabadításával dolgoznak. Rengeteg olyan betegség van, amelyet a folyadék felszabadulása okoz, beleértve a magas vérnyomást, szívelégtelenséget, agydagadás (ödéma), szemdaganat (szemdúsodás) és a máj- vagy vesebetegség másodlagos duzzanata.

Mielőtt megtanulná, hogyan működik a vízhajtók, röviden át kell menni a vesén és a vese tubulus anatómiáján. Végtére is, a diuretikumok a nephron különböző részeiben, a vizelet alapvető szervezeti egységén keresztül felelősek a vizelet szűréséért.

Nézd meg a Nephron-t

Itt van egy nephron anatómia:

  1. A vért a szervezetből a veseburokba vezetik, amely a glomerulusból, a kapillárisokból és a Bowman kapszulából áll. A vese-korpuszta az első lépés a vizelet szűrésében.
  2. A glomerulus bekerül a vese tubulusokba, a mikroszkopikus csövek rendszere, amelyek felelősek a vizelet készítéséért. A vese tubulus első része a proximális szövődményes tubulus.
  1. A proximalis szövevényes tubulus Henle hurokába kerül. A hurok első része leereszkedő végtag, a második a vastag emelkedő végtag.
  2. A felemelkedő végtag a távoli szövevényes tubulusba táplálkozik.
  3. A disztális csavart tubulus a gyűjtőcsatornához kapcsolódik.

Amint azt korábban említettük, különböző vízhajtók dolgoznak a vese tubulus különböző részeiben. Összességében a nephron felelős a hulladék ultraszűréssé alakításáért, amely végül vizeletké válik és újra felszívja a tápanyagokat és egyéb jó anyagokat, amelyekre szervezetünknek szüksége van, mint nátriumionok (Na + ), nátrium-hidrogén-karbonát (NaHCO3), káliumionok (K + ), víz és szinte minden szűrt glükóz és aminosavak. (Technikailag a táplálék újbóli felszívódásának nagy része a proximális zavaros tubulusban történik.)

Carbon Anhydrase Inhibitorok

A szén-dioxid-anhidráz-inhibitorok, mint például az acetazolamid, a proximális kavolt tubulusban található szén-anhidráz enzim gátlásával dolgoznak. Jellemzően a karbon anhidráz felelős a nátrium (NHE3 antiporter), a kálium, a víz, az aminosavak és a cukrok befecskendezéséért. Az enzim gátlásával olyan gyógyszereket, mint az acetazolamid, növelik a víz mennyiségét a vese tubulus rendszerében. Carbon anhidráz inhibitorokat leginkább a glaukóma kezelésére alkalmazzák.

Nátrium-glükóz transzporter 2 (SGLT2) inhibitorok

A nátrium-glükóz-kotranszporter 2 (SGLT2) inhibitorok a foszforilált ribonukleotidok, amelyek a proximalis vontatott tubulusban elhelyezkedő nátrium-glükóz-cotransporteren hatnak. Meggátolják a transzporter cselekvését és csökkenti a glükóz és a nátriumionok reabszorpcióját a vérébe. A kevesebb nátriumionnal újbóli felszívódás következik be kevesebb víz (ozmózis) és enyhe diurézis eredménye. Bár az SGLT2 gyógyszerek, mint például a canagliflozin és a dapagliflozin technikailag enyhe diuretikumok, cukortevékenységük miatt leginkább a cukorbetegség kezelésére használják. Az acetazolimid

Loop diuretikumok

Hurok diuretikumok, mint a furoszemid gátolják a Na / K / 2Cl transzportert a Henle vastag növekvő hurokjában; így csökkenti a nátrium és a víz reabszorpcióját a vérébe. Mivel a hurok diuretikumok kálium-reabszorpcióval is károsodnak, kálium pazarlás fordulhat elő. Ha a kálium pazarlás elég súlyos, akkor a hypokalaemia következhet be. Leginkább, hogy a hypokalaemia megbéníthatja a szív működését A furoszemidet magas vérnyomás, folyadék tüdőben (pulmonalis ödéma), általános duzzanat, hyperkalemia (veszélyesen magas káliumszint) és hypercalcaemia vagy magas kalciumszint kezelésére használják ( off-label használat).

A tiazidok

A tiazidok a Na / Cl transzporterrel csavarozva működnek a disztális csavart tubulusban. A nátriumionok és a víz visszavételének blokkolása mellett a tiazidok káliumhulladékot is eredményeznek. A tiazidokat a magas vérnyomás első vonalbeli kezelésére alkalmazzák; valójában egy híres tanulmány megállapította, hogy a tiazidok hatékonyabbak a hipertónia első vonalbeli kezelésénél, mint az ACE-gátlók.

Ha a glomeruláris filtrációs ráta (a veseműködés mértéke) nagyon alacsony, a tiazidok nem működnek megfelelően. Megjegyzendő, hogy a tiazidokat gyakran kombinálják hurokdiuretikumokkal a szinergikus hatás érdekében.

A magas vérnyomás mellett a tiazidokat kalciumtartalmú vesekövek és cukorbetegség insipidus kezelésére is alkalmazzák (eltér a sokkal gyakoribb 1-es és 2-es típusú diabetes mellitus).

Kálium-megtakarító diuretikumok

Amint a neveik azt sugallják, a kálium-megtakarító diuretikumok a vizelet mennyiségének emelésével dolgoznak anélkül, hogy káliumot elvesztenének. A káliummegtakarítás, mint a spironolakton vagy az amilorid, mind a gyűjtőcsöveken hatnak, hanem különböző hatásmechanizmusokat alkalmaznak.

A spironolakton antagonizálja az aldoszteront rosszul megértett módon. Az aldoszteron a mellékvesekéreg által termelt szteroid hormon. Az aldoszteron hatásainak antagonizálásával a kálium, a nátrium és a víz visszatartás csökken. A spironolaktont gyakran használják a tiazid és hurok diuretikumok által okozott kálium-pazarlás ellensúlyozására. Ezt a gyógyszert a szívroham után is alkalmazzák, vagy bármely okból az aldoszteronizmust kezelik.

Az amilorid blokkolja a nátriumcsatornákat a gyűjtőcsövekben, és ezáltal megakadályozza a víz reabszorpcióját a szervezetbe. A spironolaktonhoz hasonlóan az amiloridot gyakran használják a más vizelethajtók által okozott kálium-pazarlás ellensúlyozására.

Osmotikus diuretikumok

Az ozmotikus vízhajtók sértetlenül áthatolnak a testeden. Ha az ozmotikus vizelethajtó, mint a mannit a vese tubulusába kerül, vízben veszi fel az ozmózist. (Emlékezz az ozmózisra, a víz követi a magas koncentrációjú oldott anyagokat, továbbá a vesén kívüli emésztőrendszeri ozmózisú diuretikumok (úgy gondolják az agyat vagy a szemet) is képesek levenni a vizet és csökkentik a duzzanatot.

Mind a szemdaganat (glaukóma), mind az agydaganat (megnövekedett koponyaűri nyomás) kezelése mellett az ozmotikus diuretikumokat a kemoterápia vagy rhabdomyolysis (izomkárosodás) következtében megnövekedett oldott terhelés következtében fellépő veseelégtelenséghez is alkalmazzák. Más szóval, a drogok és az izomtörzsek hígítása a nefronban, kevesebb stresszt helyeznek a vesékre.

Vaptans

A vasoreceptor antagonisták vagy a vaptánok (conivaptán és tolvaptán) egy új gyógyszerosztály. A vazopresszin vagy az antidiuretikus hormon antagonizmusán keresztül működnek, és lehetővé teszik a szervezet számára, hogy elektrolitmentes vizet szelektáljon. Mint ilyenek, a vaptánok segítenek a vér alacsony nátrium-koncentrációjával, mint például a SIADH által meghatározott hyponatremikus állapotokkal.

A jelen cikkben tárgyalt diuretikumok többsége vényköteles. Mindazonáltal vény nélkül kaphat néhány vizelethajtót. Bár a vizelet mennyiségének növelése és az elektrolit szintjeinek csökkentése jóindulatú hangot jelenthet, ha helytelenül veszi, a vízhajtók dehidratálódást és potenciálisan halálos elektrolit egyensúlyhiányt okozhatnak (megbomlik a test sójával). A diuretikumok szintén súlyosbíthatják a cirrhózist, szívelégtelenséget vagy veseelégtelenséget. A diuretikumot csak az orvosával folytatott konzultációt követően vegye figyelembe, különösen akkor, ha folyadékmérleg-problémákat okoz.

Végül, ha a koffeinre gondolsz, a kutatások azt mutatják, hogy amikor egy egészséges személy italokat fogyaszt a koffeinmentes italokból, a folyadékvesztés nem több, mint az elfogyasztott ital mennyisége és a hidratációs állapot nem veszélyeztetett. Más szóval, ha egészséges vagy, a koffein biztonságban van.

Forrás:

Eaton DC, Pooler JP. 8. fejezet A káliummérleg szabályozása. In: Eaton DC, Pooler JP. szerk. Vander Renal Physiology, 8e . New York, NY: McGraw-Hill; 2013-ban.

Sam R, Pearce D, Ives HE. Diuretikus szerek. Cím: Katzung BG, Trevor AJ. szerk. Basic & Clinical Pharmacology, 13e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.