A cefalosporinok a világ egyik legelterjedtebb gyógyszerkategóriája. Lehetséges, hogy találkoztok ezekkel az antibiotikumokkal, még akkor is, ha nem ismeri a nevet. Például többek között a Keflex (cefalexin) a bőrfertőzések kezelésére szolgál. Ezenkívül a Rocephin (ceftriaxon) a pneumonia kezelésére szolgál.
Öt generációjú cefalosporin van.
Milyen cefalosporinok?
A cefalosporinokat 1945-ben először Szicília partjainál szennyvízcsatornában fedezték fel. 1964-re az első cefalosporinot írják elő.
A cefalosporinok szerkezetileg hasonlóak a többi antibiotikumhoz. A penicillinhez hasonlóan a cefalosporinok béta-laktámgyűrűhöz kapcsolódnak, amely egy dihri-dotiiazol gyűrűhöz kapcsolódik. Ez a dihri-dotiiazol gyűrű lerakódása különböző oldalláncok, amelyek összetétele különböző, különböző farmakológiai és antimikrobiális aktivitású cefalosporinokat eredményez.
A cefalosporinok három különböző hatásmechanizmussal rendelkeznek:
- A specifikus penicillinkötő fehérjékhez való kötődés.
- A sejtfal szintézisének gátlása.
- Autolitikus (önpusztító) enzimek aktiválása a bakteriális sejtfalban
A cefalosporinok öt generációra vannak osztva. Azonban a különböző cefalosporinok ugyanabban a generációban néha kémiailag nem kapcsolódnak egymáshoz, és különböző spektrumú aktivitással rendelkeznek (gondolják a cefamycineket).
Számos egészségügyi szakember számára elmondható, hogy a későbbi cefalosporin-generációk esetében a gram-pozitív lefedettség csökken, míg a gram-negatív lefedettség nő.
Az emberek egy-három százaléka allergiás a cefalosporinokra. A valóságban azonban ez a szám valószínűleg magasabb, mivel a penicillin allergiában szenvedő embereket gyakran nem írják elő a cefalosporinok.
Első generációs cefalosporinok
Az első generációs cefalosporinok orálisan és intravénás formában kerülnek forgalomba. Aktívan hatnak Viridans streptococcusok, A csoport hemolitikus streptococcusok, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella és Proteus baktériumok ellen. Mint minden más cefalosporinhoz, az első generációs cefalosporinok nem működnek enterococcusokon.
Az első generációs cefalosporinok példái közé tartoznak a következők:
- Cefalexin (Keflex)
- cefradinnel
- cefad
- Cefazolin (intravénás és intramuszkuláris)
Általánosságban az első generációs cefalosporinok felhasználhatók a bőr és más lágyszöveti fertőzések, a légúti fertőzések és a húgyúti fertőzések leküzdésére. Az intravénás első generációs cefalosporinok tiszta sebészeti beavatkozások utáni profilaktikusan alkalmazhatók. Különös tekintettel arra, hogy az MRSA előfordulása csökkentette az első generációs cefalosporinok hatásosságát a megelőzés és a kezelés céljára.
Második generációs cefalosporinok
Általában a második generációs cefalosporinok sokkal aktívabbak a Gram-negatív organizmusokkal szemben, így sok klinikai helyzetben hasznosulnak.
Például a második generációs cefalosporin a Proteus és a Klebsiella törzsek ellen aktív. A második generációs cefalosporinok szintén harcolnak H.
influenza - tüdőgyulladás, szepszis és agyhártyagyulladás. Mindazonáltal az első generációs cefalosporinok általában jobbak a gram-pozitív fertőzések kezelésében.
A második generációs cefalosporinok példái közé tartoznak a következők:
- Cefoxitin (cefamycin)
- Cefotetan (kefamycin)
- Cefuroxim (orális és intravénás)
- sztannánt
A második generációs cefalosporinok a következőket kezelik:
- orrmelléküreg gyulladás
- Otitisz média (fülfertőzés)
- Vegyes anaerob fertőzések, köztük peritonitis és diverticulitis
- Kolorektális műtét utáni profilaxis
A második generációs cefalosporinoknak nincs hatásuk a Pseudomonas aeruginosa ellen.
Harmadik generációs cefalosporinok
A harmadik és negyedik generációs antibiotikumok egyik fő előnye a Gram-negatív baktériumok ellen jelentős mértékben bővül.
Ezenkívül a harmadik generációs cefalosporin ceftazidim aktivitása a Pseudomonas aeruginosa ellen, olyan baktériumokkal szemben, amelyek normális immunrendszeri betegségben (pl. a gyengített immunrendszeri betegeknél (gondolják a sebészeti beavatkozást és a kórházi betegeket).
Számos harmadik generációs cefalosporin létezik. Mindezek megvitatása kívül esne a cikk hatálya alól. Nézzük inkább a ceftriaxonra (Rocephin) összpontosítsunk, amelynek számos felhasználási területe van:
- Alsó légúti fertőzések
- Bőr- és lágyrészfertőzések
- Nem szövődményes gonorrhoea
- Húgyúti fertőzések
- Középfülgyulladás
- Kismedencei gyulladásos betegség
- Sebészeti profilaxis
- Baktériumok szeptikémia (vérfertőzés)
- Agyhártyagyulladás
- Csont fertőzések
- Gyakori fertőzések
- Intra-hasi fertőzések
Negyedik generációs cefalosporin
A Cefepime az egyetlen elérhető (FDA által jóváhagyott) negyedik generációs cefalosporin. A harmadik generációs cefalosporin-ceftazidimhez hasonlóan a cefepim a Pseudomonas aeruginosa ellen is aktív. Ezenkívül a cefepim aktívabb az enterobaktérium és citrobacter baktériumok ellen. Végül a cefepimnek a ceftriaxonhoz hasonló Gram-pozitív lefedettsége van.
Íme néhány klinikai alkalmazás a cefepim számára:
- Mérsékelt vagy súlyos tüdőgyulladás
- Súlyos húgyúti fertőzés
- Bőr- és lágyrészfertőzések
- Komplikált intraabdominális fertőzések
Ötödik generációs cefalosporin
2010-ben az FDA jóváhagyta a Ceftaroline-t (Teflaro), az egyetlen ötödik vagy fejlett generációs cefalosporint. A cefepimhez hasonlóan a ceftarolin hatékony antibiotikum, amelyet a súlyos fertőzésre kell fenntartani. Közelebbről, a multidrug-rezisztens fertőzésekkel szemben, mint az MRSA (methicillin-rezisztens S. aureus ) és a VRSA (vancomycin-rezisztens S. aureus) . Ez a gyógyszer is befecskendezhető és előírt a közösség által szerzett tüdőgyulladás és súlyos bőr- és lágyrészfertőzések leküzdésére. Szerencsére a ceftarolin biztonságos és kevéssé képes ellenállást indukálni.
Amint azt most értékeljük, a cefalosporinok rendkívül sokféle antibiotikummal rendelkeznek, széles körű lefedettséggel. Ugyanakkor, mint a legtöbb antibiotikum esetében, az antibiotikum-rezisztencia számos klinikus, epidemiológus, közegészségügyi tisztviselő, beteg és így tovább.
A bakteriális rezisztencia részben az orvosok túltermelésének köszönhető; mindazonáltal mi, mint betegek, segíthetünk ellenállni az ellenállás kialakulásának. Például nem szabad elvárnia vagy követelnie, hogy az Ön kezelője antibiotikumot adjon olyan fertőzés kezelésére, amely nagyon vírusos lehet. (Az antibiotikumok hatástalanok a vírusokkal szemben.) Továbbá, ha antibiotikumot írnak fel, feltétlenül befejezzük az egészet, még akkor is, ha "jobban érzed magad".
Forrás:
Guglielmo B. Anti-Infective Chemotherapeutic & Antibiotic Agents. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. szerk. Jelenlegi orvosi diagnózis és kezelés 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Az MH Kim és JM Lee által az asztmáról, Allergia és immunológiai kutatásokról 2014-ben közzétett "Azonnali túlérzékenységi reakciók diagnosztizálása és kezelése a cefalosporinokra" című cikkében.
A JH Powers által az FDA-n a "Cefalosporinok humán gyógyászatban történő felhasználása és fontossága" címmel.